مهارکننده های کیناز درمانی ۲۰۱۲
Therapeutic Kinase Inhibitors 2012

توسعه داروهای سرطان در حال حاضر دستخوش تحولی بنیادین است. داروهایی که فرآیندهای اساسی سلولی مانند تکثیر DNA و عملکرد میکروتوبول ها را هدف قرار می دهند، که اغلب با عنوان “شیمی درمانی” شناخته می شوند و هنوز هم ستون فقرات بیشتر رژیم های درمانی سرطان را تشکیل می دهند، به طور فزاینده ای با مهارکننده های کیناز تکمیل یا جایگزین می شوند. این دسته جدید از داروها، آنزیم هایی را هدف قرار می دهند که با انتقال گروه های فسفات از آدنوزین تری فسفات (Adenosine-5′-triphosphate (ATP)) به پروتئین ها، لیپیدها، نوکلئوتیدها و کربوهیدرات های دیگر، سیگنال های رشد و بقا را به سلول های سرطانی می رسانند.

این کتاب خلاصه ای از وضعیت فعلی درمان سرطان با مهارکننده های کیناز را ارائه می دهد. توسعه موفقیت آمیز دارو متکی به تخصص و تعهد بسیاری از متخصصان است. برای انعکاس این رویکرد تیمی در یافتن مهارکننده های کیناز جدید و تعریف استفاده بهینه از آن ها برای درمان سرطان، ویراستاران از متخصصان دانشگاه و صنعت داروسازی دعوت کرده اند تا دیدگاه های خود را در مورد جنبه های مختلف این فرآیند، از اولین غربالگری های شیمیایی گرفته تا آزمایش های پیش بالینی و توسعه بالینی داروها با تمرکز بر بیماری، به اشتراک بگذارند. ویراستاران و نویسندگان امیدوارند که این درس ها برای افراد تازه کار و همچنین متخصص، آموزنده باشد.

Cancer drug development is currently undergoing a profound shift. Drugs targeting fundamental cellular processes such DNA-replication and microtubule function, often referred to as “chemotherapy” and still the backbone of most cancer treatment regimens, are increasingly being complemented by or replaced with kinase inhibitors. This new class of drugs targets enzymes which provide growth and survival signals to cancer cells by transferring phosphate groups from Adenosine-5′-triphosphate (ATP) to other proteins, lipids, nucleotides, and carbohydrates.

This book summarizes the current state of kinase inhibitor therapy for cancer. Successful drug development relies on the expertise and dedication of many experts. To reflect this team approach to finding new kinase inhibitors and defining their optimal use for cancer treatment, the editors invited experts in academia and pharmaceutical industry to share their insights into various aspects of this process, ranging from the first chemical screens, to preclinical testing and disease-focused clinical drug development. The editors and authors hope these lessons will be instructive for the novice as well as the expert.