القای تخریب هدفمند پروتئین: از زیست شناسی شیمیایی تا کشف دارو و کاربردهای بالینی ۲۰۲۲
Inducing Targeted Protein Degradation: From Chemical Biology to Drug Discovery and Clinical Applications 2022

به توسعه دهندگان دارو در دانشگاه و صنعت امکان می دهد تا از طریق تخریب القایی پروتئین، دامنه اهداف دارویی قابل دسترس را گسترش دهند.

از زمان پیشرفت فناوری PROTAC در سال 2015، تخریب هدفمند پروتئین انقلابی در کشف دارو ایجاد کرده و شرکت های دارویی را قادر ساخته است تا درمان های کاملاً جدیدی را توسعه دهند. القای تخریب هدفمند پروتئین راهنمایی به موقع برای پیمایش پیچیدگی های این موضوع و درک کاربرد عملی آن، با تمرکز بر گسترش فضای دارویی است.

در القای تخریب هدفمند پروتئین، خوانندگان جدیدترین اطلاعات را در مورد موارد زیر خواهند یافت:

• مکانیسم های سلولی تخریب هدفمند پروتئین و رویکردهای فعلی برای استفاده از این مکانیسم ها در کشف دارو
• مقایسه رویکردهای مختلف تخریب القایی، از جمله PROTAC، چسب های مولکولی، LYTACها و ATTECها و همچنین تغییرات پس از ترجمه اضافی
• جنبه های توسعه دارو مانند بهینه سازی DMPK و معیارهای انتخاب کاندیداهای بالینی
• بحث در مورد پتانسیل تخریب هدفمند برای گسترش فضای دارویی

القای تخریب هدفمند پروتئین به عنوان مرجعی کاربردی در مورد تخریب القایی پروتئین برای متخصصان کشف دارو و محققانی که از رویکردهای زیست شناسی شیمیایی استفاده می کنند، عمل خواهد کرد.

Inducing Targeted Protein Degradation

Enables drug developers in academia and industry to expand the range of accessible drug targets through induced protein degradation

Since the breakthrough of the PROTAC technology in 2015, targeted protein degradation has revolutionized drug discovery, enabling pharma companies to develop completely novel therapeutics. Inducing Targeted Protein Degradation is a timely guide to navigating the complexities of the subject and understanding its practical application, with an eye on expanding the druggable space.

In Inducing Targeted Protein Degradation, readers will find the most recent information on:

• Cellular mechanisms of targeted protein degradation and current approaches to utilize these mechanisms for drug discovery
• A comparison of different induced degradation approaches, including PROTAC, molecular glues, LYTACs and ATTECs as well as additional post translational modifications
• Drug development aspects such as DMPK optimization and criteria for the selection of clinical candidates
• A discussion of the potential of targeted degradation for expanding the druggable space

Inducing Targeted Protein Degradation will serve as a practice-oriented reference on induced protein degradation for drug discovery professionals and for researchers employing chemical biology approaches.