مهار آنزیمی در کشف و توسعه دارو: جنبه های مثبت و منفی ۲۰۱۰
Enzyme Inhibition in Drug Discovery and Development: The Good and the Bad 2010

علم و رویکردهای کاربردی مهار آنزیم در کشف و توسعه دارو

مهار آنزیم در کشف و توسعه دارو با ارائه یک رویکرد منحصربه فرد که جنبه های فارماکولوژیک و فارماکوکینتیک مهار آنزیم را شامل می شود، مفاهیم علمی و رویکردهای تجربی مرتبط با مهار آنزیم را که در کشف و توسعه دارو به کار می روند، بررسی می کند.

مهار آنزیم در کشف و توسعه دارو با فصل هایی که توسط بیش از پنجاه متخصص برجسته در زمینه های خود نوشته شده اند، با درک “مهارهای خوب” – اثرات فارماکولوژیک مطلوب – و “مهارهای بد” – تداخلات دارویی و سمیت – به باروری متقابل فارماکولوژی، متابولیسم دارو، فارماکوکینتیک و سم شناسی کمک می کند. این کتاب به بررسی موارد زیر می پردازد:

• فرآیند کشف دارو، از جمله استراتژی کشف دارو، شیمی دارویی، شیمی تجزیه، متابولیسم دارو، فارماکوکینتیک و ارزیابی نشانگرهای زیستی ایمنی

• دستکاری آنزیم ها و انتقال دهنده های متابولیزه کننده دارو و همچنین پیامدهای منفی، مانند تداخلات دارویی

• مهار چندین مسیر اصلی هدف دارویی، مانند مسیر GPCR، مسیر NFkB و مسیر کانال یونی

از طریق این مرجع متمرکز و تک منبع در مورد مبانی کشف و توسعه دارو، محققان در متابولیسم دارو و فارماکوکینتیک (DMPK) زیست شناسی هدف را در کشف دارو یاد می گیرند و قدردانی می کنند. زیست شناسان کشف و شیمیدانان دارویی نیز درک خود را از DMPK گسترش خواهند داد.

The science and applied approaches of enzyme inhibition in drug discovery and development

Offering a unique approach that includes both the pharmacologic and pharmaco-kinetic aspects of enzyme inhibition, Enzyme Inhibition in Drug Discovery and Development examines the scientific concepts and experimental approaches related to enzyme inhibition as applied in drug discovery and drug development.

With chapters written by over fifty leading experts in their fields, Enzyme Inhibition in Drug Discovery and Development fosters a cross-fertilization of pharmacology, drug metabolism, pharmacokinetics, and toxicology by understanding the “good” inhibitions—desirable pharmacological effects—and “bad” inhibitions—drug–drug interactions and toxicity. The book discusses:

• The drug discovery process, including drug discovery strategy, medicinal chemistry, analytical chemistry, drug metabolism, pharmacokinetics, and safety biomarker assessment

• The manipulations of drug metabolizing enzymes and transporters as well as the negative consequences, such as drug–drug interactions

• The inhibition of several major drug target pathways, such as the GPCR pathway, the NFkB pathway, and the ion channel pathway

Through this focused, single-source reference on the fundamentals of drug discovery and development, researchers in drug metabolism and pharmacokinetics (DMPK) will learn and appreciate target biology in drug discovery; discovery biologists and medicinal chemists will also broaden their understanding of DMPK.